Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd. は、子会社の中核製品である TROP2 ADC sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）が、国家薬品監督管理局により4番目の適応（2L 以降の HR+/HER2- 乳がんの治療）として承認されたことを発表しました

証券コード：002422、証券略称：Kelun Pharmaceutical、公告番号：2026-008

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Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd.（以下「当社」）はこのたび、連結子会社である Sichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd.（以下「Kelun-Biotech」）が有するヒトトロホブラスト細胞表面抗原2（TROP2）を標的とする抗体薬物複合体（ADC）sacituzumab tirumotecan（sac-TMT、別名 SKB264/MK-2870、Jiatelai®）について、新たな適応の申請が中国の国家薬品監督管理局（NMPA）により承認されたことを把握しました。適応は、進行期において内分泌療法と少なくとも1ラインの化学療法を受けた、切除不能または転移性のホルモン受容体陽性（HR+）、ヒト上皮成長因子受容体2陰性（HER2−、IHC 0、IHC 1+、または IHC 2+/in situ hybridization（ISH）−）乳がん（BC）の成人患者さんです。これは中国における sac-TMT の4番目の承認適応となります。

1. 薬剤の基本情報：本承認は、OptiTROP-Breast02 の第III相臨床試験で得られた良好な結果に基づくものです。同試験は2025年の欧州臨床腫瘍学会（ESMO）学会で最新のブレイクスルー抄録（LBA）に選ばれ、口頭発表の形で公表されました。

OptiTROP-Breast02 試験では、切除不能または転移性の HR+/HER2- 乳がん患者さんを対象に、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）単剤と治験責任医師が選択した化学療法の有効性と安全性を比較評価しました。

この第III相試験に登録された患者さんでは、95.7% が内臓転移、75.9% が肝転移を有し、52.9% が HER2 発現0（IHC 0）、47.1% が HER2 低発現（IHC 1+ または IHC 2+/ISH-）でした。また、すべての患者さんが CDK4/6 阻害薬とタキサン系薬剤による治療歴を有していました。進行期または転移期において、56.6% の患者さんが2ライン以上の化学療法を受けた経験がありました。結果では、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）群において盲検独立レビュー委員会（BIRC）が評価した無増悪生存期間（PFS）が、化学療法群と比較して統計学的に有意かつ臨床的に意義のある改善を示しました（8.3か月 対 4.1か月、ハザード比（HR）0.35、95% 信頼区間（CI）0.26-0.48、p<0.0001）。

事前に規定された各サブグループ、すなわち HER2 発現0 と HER2 低発現、進行期または転移期に受けた化学療法のライン数、ベースライン時の内臓転移の有無、ベースライン時の肝転移、これまでの CDK4/6 阻害薬治療の期間において、一貫した PFS の利益が認められました。BIRC が評価した PFS の結果では、HER2 発現0 および HER2 低発現（IHC 1+ または IHC 2+/ISH-）のサブグループにおける HR は 0.39（95% CI: 0.26-0.57）、

0.31（95% CI: 0.20-0.48）でした。同時に、化学療法群と比較して、全生存期間（OS）における利益の傾向と、奏効率（ORR）の有意な改善（41.5% 対 24.1%）1 が示されました。

現在、内分泌療法の治療歴はあるものの化学療法未治療の HR+/HER2- 乳がん患者さんを対象に、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）を pembrolizumab（Keytruda® 2）と併用または単独で用いる国際共同（NCT06312176）および中国（NCT07071337）の第III相臨床試験が開始されています。

2. sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）（Jiatelai®）について：Kelun-Biotech の中核製品である sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、Kelun-Biotech が独自の知的財産権を有する新規 TROP2 ADC であり、非小細胞肺がん（NSCLC）、乳がん（BC）、胃がん（GC）、婦人科腫瘍などの進行固形腫瘍を対象としています。sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、新規のリンカーを用いて、ベロテカン由来のトポイソメラーゼ I 阻害薬をペイロードとして結合させることで開発され、薬物抗体比（DAR）7.4 を達成しています。sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、遺伝子組換え抗 TROP2 ヒト化モノクローナル抗体によって腫瘍細胞表面の TROP2 を特異的に認識し、腫瘍細胞に取り込まれた後に細胞内でペイロード KL610023 を放出します。KL610023 はトポイソメラーゼ I 阻害薬として腫瘍細胞に DNA 損傷を誘導し、細胞周期の停止とアポトーシスをもたらします。さらに、腫瘍微小環境においても KL610023 を放出します。KL610023 は細胞膜透過性を有するため、バイスタンダー効果を発揮し、隣接する腫瘍細胞を殺傷します。

2022年5月、Kelun-Biotech は Merck（Merck & Co., Rowe, New Jersey, USA の商号）に対し、中国本土・香港・マカオ・台湾を含む大中華圏を除くすべての地域における sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）の開発、使用、製造、商業化に関する独占的権利を許諾しました。

1 Fan Y, Li H, Wang H, ほか. ESMO 学会 2025, LBA23.2 Keytruda®（pembrolizumab）は、Merck & Co., Rowe, New Jersey, USA の子会社である Merck Sharp & Dohme LLC の登録商標です。

これまでに、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は中国で4つの適応が販売承認されており、それぞれ次の用途に用いられています。上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害薬（EGFR-TKI）とプラチナ含有化学療法による治療後に進行した、EGFR 遺伝子変異陽性の局所進行または転移性非扁平上皮非小細胞肺がん。これまでに少なくとも2回の全身治療を受けた患者さん（そのうち少なくとも1回は進行期または転移期の治療で、切除不能な局所進行または転移性トリプルネガティブ乳がん（TNBC）に対する適応です）。EGFR-TKI による治療後に進行した、EGFR 変異陽性の局所進行または転移性非扁平上皮非小細胞肺がん。内分泌療法と進行期における少なくとも一次治療の化学療法を受けた、切除不能または転移性の HR+/HER2-（IHC 0、IHC 1+、または IHC 2+/ISH-）乳がん。最初の2つの適応は医療保険の対象に含まれており、より多くの乳がんおよび非小細胞肺がんの患者さんに臨床的な利益をもたらします。さらに、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は NMPA より6件の画期的治療薬指定（BTD）を受けています。

sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、肺がんの適応で承認された世界初の TROP2 ADC です。現在、Kelun-Biotech は中国で9件の登録臨床試験を実施しています。Merck は、さまざまながん腫に対して sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）を単剤または pembrolizumab や他の抗がん剤と併用する16件の国際第III相臨床試験を進行中で実施しています（これらの試験は Merck がスポンサーとなり主導しています）。

3. リスクに関する注意：革新的な医薬品の商業化には一定の不確実性が伴います。投資家の皆さまは慎重に判断し、投資リスクの防止に留意されるようお勧めします。当社は今後の進捗に応じて、情報開示の義務を速やかに果たします。

以上、公告します。

Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd. 取締役会　2026年2月7日