Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd. の発表：子会社の中核製品である TROP2 ADC sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）の新適応に関する販売申請が国家薬品監督管理局に受理されました

証券コード：002422、証券略称：Kelun Pharmaceutical、公告番号：2026-059

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Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd.（以下「当社」）はこのたび、中国の国家薬品監督管理局（NMPA）の医薬品審査センター（CDE）が、連結子会社である Sichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd.（以下「Kelun-Biotech」）のヒトトロホブラスト細胞表面抗原2（TROP2）を標的とする抗体薬物複合体（ADC）sacituzumab tirumotecan（sac-TMT、別名 SKB264/MK-2870、Jiatelai®）について、新たな適応の申請を受理したことを把握しました。本申請は、PD-L1の複合陽性スコア（CPS）<10 の再発または転移性トリプルネガティブ乳がん（TNBC）、または早期段階で PD-1／PD-L1阻害薬による治療歴がある場合の一次治療に関するものです。これは sac-TMT について NMPA が受理した6番目の適応申請です。主な情報は次のとおりです。

1. 基本情報：今回の受理は、ランダム化、非盲検、多施設の第III相登録試験である OptiTROP-Breast03 試験の良好な結果に基づくものです。本試験は、進行期に全身治療を受けていない切除不能な再発または転移性 TNBC 患者さんを対象に、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）と治験責任医師が選択した化学療法の有効性と安全性を比較評価することを目的としています。登録対象には、PD-L1 CPS <10 の患者さんと、早期段階で PD-1／PD-L1 阻害薬による治療後に再発した患者さんが含まれます。試験の結果、治験責任医師が選択した化学療法と比較して、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は主要な有効性指標において統計学的に有意かつ臨床的に意義のある改善を達成し、明確な臨床的利益を示しました。

これまでに、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、切除不能な局所進行、再発または転移性の PD-L1 陰性 TNBC の一次治療について、NMPA より画期的治療薬指定（BTD）を受けています。この新適応の販売申請も優先審査・承認プロセスに組み入れられ、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）の販売申請としては6番目にこのプロセスに組み入れられたものとなります。優先審査・承認プロセスへの組み入れにより、審査と販売までの過程がさらに迅速化し、この革新的な治療選択肢をより早く患者さんに届けられることが期待されます。

2. sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）（Jiatelai®）について：Kelun-Biotech の中核製品である sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、Kelun-Biotech が独自の知的財産権を有する新規 TROP2 ADC であり、非小細胞肺がん（NSCLC）、乳がん（BC）、胃がん（GC）、婦人科腫瘍、泌尿生殖器系腫瘍などの進行固形腫瘍を対象としています。sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、独自の二機能性リンカーを用いて開発されています。このリンカーは、一方で抗 TROP2 モノクローナル抗体 sacituzumab と不可逆的な結合を形成し、他方でリソソーム内においてベロテカン誘導体トポイソメラーゼ I 阻害薬ペイロードから pH 感受性をもって切断されることで、ペイロードの腫瘍細胞への送達を最大化し、薬物抗体比（DAR）は 7.4 となります。sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、遺伝子組換え抗 TROP2 ヒト化モノクローナル抗体によって腫瘍細胞表面の TROP2 を特異的に認識し、腫瘍細胞にエンドサイトーシスされた後に細胞内でペイロード KL610023 を放出します。KL610023 はトポイソメラーゼ I 阻害薬として腫瘍細胞に DNA 損傷を誘導し、細胞周期の停止とアポトーシスをもたらします。さらに、腫瘍微小環境においても KL610023 を放出します。KL610023 は細胞膜透過性を有するため、バイスタンダー効果を発揮し、隣接する腫瘍細胞を殺傷します。

2022年5月、Kelun-Biotech は Merck（Merck & Co., Rowe, New Jersey, USA の商号）に対し、中国本土・香港・マカオ・台湾を含む大中華圏を除くすべての地域における sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）の開発、使用、製造、商業化に関する独占的権利を許諾しました。

これまでに、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は中国で4つの適応が販売承認されており、用途は次のとおりです。1. 少なくとも2回の全身治療（少なくとも1回は進行期または転移期の治療）を受けた、切除不能な局所進行または転移性 TNBC。2. 上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害薬（EGFR-TKI）とプラチナベース化学療法による治療後に進行した、EGFR 遺伝子変異陽性の局所進行または転移性非扁平上皮 NSCLC。3. EGFR-TKI 治療後に進行した、EGFR 遺伝子変異陽性の局所進行または転移性非扁平上皮 NSCLC。4. 内分泌療法を受け、進行期において少なくとも一次治療の化学療法を受けた、切除不能または転移性のホルモン受容体陽性（HR+）かつヒト上皮成長因子受容体2陰性（HER2-）（IHC 0、IHC 1+ または IHC 2+/in situ hybridization（ISH）-）BC。最初の2つの適応は医療保険の対象に含まれており、より多くの乳がんおよび非小細胞肺がんの患者さんに臨床的な利益をもたらします。さらに、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は NMPA より6件の BTD を受けています。

sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、肺がんの適応で承認された世界初の TROP2 ADC です。NMPA はさらに2つの適応について申請を受理しています。1. PD-L1 腫瘍割合スコア（TPS）≥1% で EGFR 変異陰性かつ未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）陰性の局所進行または転移性 NSCLC の一次治療としての pembrolizumab（Keytruda®¹）との併用。2. PD-L1 CPS <10 の再発または転移性 TNBC、または早期段階で PD-1／PD-L1 阻害薬による治療歴がある場合の一次治療。いずれの申請も優先審査・承認プロセスに入っています。

現在、Kelun-Biotech は中国で9件の登録臨床試験を実施しています。Merck は、さまざまながん腫に対して sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）を単剤または pembrolizumab や他の抗がん剤と併用する17件の国際第III相臨床試験を進行中で開始しています（これらの試験は Merck がスポンサーとなり主導しています）。

3. リスクに関する注意：革新的な医薬品の研究開発は期間が長く、多くの段階を伴うため、開発と商業化を成功させられるかについては一定の不確実性があります。投資家の皆さまは慎重に判断し、投資リスクの防止に留意されるようお勧めします。当社は今後の進捗に応じて、情報開示の義務を速やかに果たします。

以上、公告します。

Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd. 取締役会　2026年7月31日　1 Keytruda®（pembrolizumab）は、Merck & Co., Rowe, New Jersey, USA の子会社である Merck Sharp & Dohme LLC（Merck & Co.）の登録商標です