Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd.は、子会社の中核製品であるsacituzumab tirumotecan（sac-TMT）がNational Medical Products Administrationから2つ目の適応（EGFR遺伝子変異陽性の非小細胞肺がんの治療）で承認されたと発表しました。

証券コード：002422　証券略称：Kelun Pharmaceutical　公告番号：2025-016

当社および取締役会の全構成員は、開示された情報が真実、正確かつ完全であり、虚偽の記載、誤解を招く記載、重大な脱落がないことを保証します。

Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd.（以下「当社」）はこのほど、当社の連結子会社であるSichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd.（以下「Kelun-Biotech」）の抗体薬物複合体（ADC）である、ヒトトロホブラスト表面抗原2（TROP2）を標的とするsacituzumab tirumotecan（sac-TMT、旧称SKB264/MK-2870）（Jiatelai®）について、National Medical Products Administration（NMPA）が2つ目の適応を承認したことを知りました。適応は、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害薬（TKI）とプラチナ系化学療法による治療後に進行した、EGFR遺伝子変異陽性の局所進行または転移性の非扁平上皮非小細胞肺がん（NSCLC）の成人患者さんの治療です。これは、肺がんの適応で販売承認された世界初のTROP2 ADC薬です。現在の標準治療と比較して、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）はこれらの患者さんにおける全生存期間の利益を有意に延長しました。

この承認は、多施設、ランダム化、対照、ピボタル臨床試験（OptiTROP-Lung03）に基づくものです。この試験では、EGFR-TKIとプラチナ系化学療法（順次または併用）に失敗した局所進行または転移性のEGFR変異NSCLCの患者さんを対象に、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）単剤を5 mg/kgで2週間ごとに静脈内投与する（Q2W）治療と、ドセタキセルを比較し、有効性と安全性を評価しました。事前に規定された中間解析の結果、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）単剤療法は、ドセタキセルと比較して、客観奏効率（ORR）、無増悪生存期間（PFS）、全生存期間（OS）において統計的に有意で臨床的に意味のある改善を示しました。

1. sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）（Jiatelai®）について　Kelun-Biotechの中核製品であるsacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、NSCLC、乳がん（BC）、胃がん（GC）、婦人科腫瘍などの進行固形腫瘍を対象とする、Kelun-Biotechが独自の知的財産権を持つ新規TROP2 ADCです。sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、ベロテカン由来のトポイソメラーゼI阻害薬をペイロードとして、新規リンカーを用いて結合させることで開発され、薬物抗体比（DAR）は7.4です。sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）は、遺伝子組換え抗TROP2ヒト化モノクローナル抗体によって腫瘍細胞表面のTROP2を特異的に認識し、その後腫瘍細胞にエンドサイトーシスされて細胞内でKL610023を放出します。トポイソメラーゼI阻害薬であるKL610023は、腫瘍細胞にDNA損傷を誘導し、細胞周期の停止とアポトーシスを引き起こします。さらに、腫瘍微小環境においてもKL610023を放出します。

KL610023は細胞膜透過性を持つため、バイスタンダー効果を発揮し、隣接する腫瘍細胞を死滅させることができます。

これまでにNMPAは、少なくとも2回の全身療法（少なくとも1回は進行期または転移期に対するもの）を受けた切除不能な局所進行または転移性のトリプルネガティブ乳がんの治療に対してsacituzumab tirumotecan（sac-TMT）を承認しており、また、EGFR-TKI治療に失敗したEGFR変異NSCLCの患者さんに対するsacituzumab tirumotecan（sac-TMT）単剤療法の追加新薬承認申請（sNDA）を受理しています。

2022年5月、Kelun-BiotechはMerck（Merck & Co., Rowe, New Jersey, USAの商号）に対し、中国本土、香港、マカオ、台湾を含む大中華圏を除くすべての地域で、sacituzumab tirumotecan（sac-TMT）を開発、使用、製造、商業化する独占的権利を付与しました。

2. リスクに関する注意：革新的新薬の商業化には一定の不確実性があります。投資家の皆さまは慎重に判断し、投資リスクの防止にご注意ください。当社は今後の進展に応じて、情報開示の義務を速やかに果たしてまいります。

以上、公告いたします。

Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd. 取締役会　2025年3月11日